1、科羅索酸(corosolic acid),2α-羥基熊果酸(2-alpha- hydroxyursolic acid),商品名稱(chēng):植物胰島素. 中文別名 2-alpha-羥基熊果酸

英文名稱(chēng):corosolic acid

英文別名:(2alpha,3beta,5xi,18alpha)-2,3-dihydroxyurs-12-en-28-oic acid; (2alpha,3beta)-2,3-dihydroxyurs-12-en-28-oic acid

2、分子式:C30H48O4 分子量 472.7

3、CAS No:4547-24-4

科羅索酸結(jié)構(gòu)式和大花紫薇圖片

來(lái)源:大花紫薇(俗稱(chēng)巴拿巴,盛產(chǎn)于菲律賓群島)的提取物。

規(guī)格:科羅索酸2%,科羅索酸3%,科羅索酸20%,科羅索酸30%,科羅索酸-98% HPLC

體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,科羅索酸通過(guò)興奮葡萄糖的轉(zhuǎn)運(yùn),促進(jìn)細(xì)胞對(duì)葡萄糖的吸收和利用,從而實(shí)現(xiàn)其降血糖功效。科羅索酸對(duì)葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)的興奮作用類(lèi)似于胰島素,因此,科羅索酸也被稱(chēng)為植物胰島素。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示,科羅索酸對(duì)正常大鼠和遺傳性糖尿病小鼠均有顯著的降血糖作用�？屏_索酸還有減肥作用,臨床研究發(fā)現(xiàn)服用該藥后能夠調(diào)節(jié)體內(nèi)胰島素和血糖含量,具有明顯的的減肥趨勢(shì)(月平均減重0.908-1.816Kg),該過(guò)程比較緩且無(wú)需節(jié)食。科羅索酸還具有其它多種生物活性,如對(duì)TPA誘導(dǎo)的炎癥反應(yīng)具有顯著的抑制作用,其抗炎作用強(qiáng)于市售抗炎藥吲哚美辛;它還具有DNA聚合酶抑制活性,以及對(duì)多種腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)具有抑制作用。

科羅索酸為白色無(wú)定型粉末(甲醇),可溶于石油醚、苯、氯仿、吡啶等有機(jī)溶劑,不溶于水,可溶于熱乙醇、甲醇。在無(wú)水條件下,與強(qiáng)酸(硫酸、磷酸、高氯酸)、中強(qiáng)酸(三氯乙酸)或Lewis氏酸(氯化鋅、三氯化鋁、三氯化銻)作用,會(huì)出現(xiàn)顏色反應(yīng)或螢光。

科羅索酸屬α-香樹(shù)脂醇型或?yàn)跛雇樾臀瀛h(huán)三萜類(lèi)化合物,其基本骨架為多氫蒎的五環(huán)母核。

科羅索酸在植物體內(nèi)可游離存在,也可以皂甙的形式存在。在植物體內(nèi),其常常與其同分異構(gòu)體山楂酸(2α-羥基齊墩果酸)共同存在,結(jié)構(gòu)和化學(xué)性質(zhì)相似,分離較難。

目前該天然產(chǎn)物已在美國(guó)作為營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)充劑上市,同時(shí)進(jìn)行治療糖尿病的三期臨床試驗(yàn),近期將通過(guò)FDA認(rèn)證。其用于治療糖尿病的作用效果與注射胰島素相比較,具有口服效果顯著、毒副作用小、使用方便等優(yōu)點(diǎn),作用效果與注射胰島素相當(dāng)。

科羅索酸作為防治肥胖癥和II型糖尿病植物新藥和功能性天然保健食品醫(yī)藥原料,目前已經(jīng)成為市場(chǎng)的熱門(mén)產(chǎn)品,產(chǎn)品供不應(yīng)求。但目前在提取、制備上還存在一定的問(wèn)題,隨著研究的不斷深入,該產(chǎn)品將具有非常廣闊的市場(chǎng)前景。

大花紫薇 科羅索酸降血糖作用的研究

科羅索酸降血糖作用的研究源于對(duì)菲律賓、馬來(lái)西亞等東南亞國(guó)家傳統(tǒng)降血糖保健飲料原料大葉紫薇葉的研究。1940年,Garcia采用以1~2g大葉紫薇干葉/kg體重的劑量喂養(yǎng)普通家兔,發(fā)現(xiàn)每24h家兔的血糖水平平均下降16~49mg/L。1956年,Garcia又采用大葉紫薇葉提取物進(jìn)行臨床實(shí)驗(yàn),發(fā)現(xiàn)其具有降低糖尿病病人血糖的效果。1993年,Murakami等從大葉紫薇的葉中分離出2種三萜酸科羅索酸和山楂酸,發(fā)現(xiàn)科羅索酸具有降血糖的效果。目前,對(duì)科羅索酸降血糖的作用,已從體外細(xì)胞實(shí)驗(yàn)、體內(nèi)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床實(shí)驗(yàn)等方面進(jìn)行了系統(tǒng)的研究。
在體外實(shí)驗(yàn)中,1993年,Murakami等以腫瘤細(xì)胞進(jìn)行體外培養(yǎng),發(fā)現(xiàn)大葉紫薇提取物可刺激細(xì)胞膜的葡萄糖運(yùn)輸通道,增強(qiáng)細(xì)胞對(duì)葡萄糖的利用,進(jìn)而降低血糖含量,此作用與胰島素降糖作用機(jī)理相似。
體內(nèi)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中,1999年,Hamamoto等制備了一種含1%(w/w)科羅索酸的大葉紫薇提取物膠囊,將其喂養(yǎng)小鼠,喂養(yǎng)后90min,小鼠的血糖水平比對(duì)照組明顯下降。此外,在兔子體內(nèi)也進(jìn)行了科羅索酸降糖作用實(shí)驗(yàn)。對(duì)禁食24h正常的兔子喂食科羅索酸,考察喂食一段時(shí)間后血糖含量,結(jié)果表明,大劑量服用科羅索酸引起的血糖降低與服用兩個(gè)單位的胰島素相似。大劑量服用科羅索酸可以帶來(lái)57mg/ml的血糖降低。正常兔子口服科羅索酸會(huì)帶來(lái)16~49mg/ml的血糖降低。2個(gè)多小時(shí)后再次給藥會(huì)使血糖保持在低水平上,甚至略微有所下降,此過(guò)程會(huì)保持5個(gè)多小時(shí)。大劑量服用克羅索酸會(huì)帶來(lái)40~58mg/ml的血糖降低。血糖降低的峰值期出現(xiàn)在服藥后2~4h,6~10h后血糖恢復(fù)到正常水平。血糖下降明顯和科羅索酸攝入量有關(guān)。臨床實(shí)驗(yàn)中,1999年Ikeda等采用含大葉紫薇提取物的膠囊對(duì)糖尿病病人進(jìn)行臨床實(shí)驗(yàn),發(fā)現(xiàn)其具有治療糖尿病的作用。
William等將含1%(w/w)科羅索酸的大葉紫薇甲醇提取物制備為軟膠囊和硬膠囊,對(duì)56名II型糖尿病人進(jìn)行了臨床觀察,結(jié)果表明,每人每天供給劑量32mg和48mg的兩組,兩周后,他們的血糖水平有明顯下降,服用軟膠囊組的病人,其血糖水平平均下降30%,服用硬膠囊組的病人,其血糖水平平均下降20%,表明兩種膠囊都具有降血糖的效果,且軟膠囊的降糖效果優(yōu)于硬膠囊。將大鼠隨機(jī)分成正常對(duì)照組、模型對(duì)照組、大葉紫薇總?cè)�萜高劑量組和低劑量組,正常對(duì)照組與模型對(duì)照組喂服生理鹽水,高、低劑量組分別按大鼠體重的0.025%和0.01%喂服大葉紫薇總?cè)�萜喂�?8 d后,測(cè)葡萄糖耐量、血糖、尿糖、血脂、體重和糖化血紅蛋白以考察大葉紫薇總?cè)�萜�?duì)糖尿病大鼠的降血糖作用.結(jié)果表明:大葉紫薇總?cè)�萜能非常顯著地改善糖尿病大鼠的葡萄糖耐量,降低糖尿病大鼠的血糖,尿糖,血清TC,TG,LDL-C和糖化血紅蛋白,升高HDL-C.因此,大葉紫薇總?cè)�萜�?duì)糖尿病大鼠有降糖效果。