奈帕芬胺  （nepafenac）是一種新型眼用非甾體類解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥（nsaids），用于治療白內(nèi)障手術(shù)引起的眼部疼痛和炎癥。與傳統(tǒng) nsaids 相比，奈帕芬胺  的化學(xué)結(jié)構(gòu) 有利于該藥迅速穿透角膜并分布于其作用靶位，因而有助于降低藥物在角膜表面的積聚，減少眼球表面并發(fā)癥的發(fā)生，具有滲透力強(qiáng)、靶向作用強(qiáng)、毒副作用小等優(yōu)點(diǎn)。

奈帕芬胺  經(jīng)眼部給藥后，可迅速穿過角膜，并在眼組織水解酶的作用下轉(zhuǎn)化為氨芬酸  (一種nsaid)；而氨芬酸  又通過抑制前列腺素  h合成酶(環(huán)氧化酶)，阻斷前列腺素  的合成，來發(fā)揮其抗炎止痛的作用。正如人們所知，前列腺素  是引起眼內(nèi)炎癥的介質(zhì)之一，能導(dǎo)致血-房水屏障崩潰、血管擴(kuò)張、血管通透性增加和白細(xì)胞趨化等，此外，前列腺素  還能通過非膽堿  能機(jī)制收縮虹膜括約肌，引發(fā)眼科手術(shù)過程中及手術(shù)后的縮瞳反應(yīng)。nsaids經(jīng)眼部給藥后，可抑制前列腺素  在虹膜、睫狀體和結(jié)膜的合成，因此可預(yù)防眼部炎癥的發(fā)生，減少相關(guān)的疼痛。

2005 年 8 月 19 日美國食品與藥品管理局（fda）批準(zhǔn)由 alcon 公司研制的奈帕芬 胺  眼用混懸液（商品名為 nevanac，規(guī)格 0.1％），用于治療白內(nèi)障手術(shù)相關(guān)性疼痛和炎癥，是首個(gè)批準(zhǔn)上市的眼用 nsaid 前體藥物制劑  。ema 還批準(zhǔn)了奈帕芬胺  （nepafenac， 由愛爾康開發(fā)）的新增適應(yīng)癥，可以用于減輕糖尿病患者白內(nèi)障手術(shù)后的疼痛和炎癥，以及降低糖尿病患者白內(nèi)障手術(shù)后出現(xiàn)黃斑水腫的風(fēng)險(xiǎn)。2012 年 10 月 16 日 alcon 公 司再一次申報(bào)商品名為 ilevro（規(guī)格為 0.3％）奈帕芬胺  眼用混懸液，并獲得 fda 批準(zhǔn)。

品種名稱：奈帕芬胺  滴眼液（原料+制劑  ）

原    研：愛爾康

商 品 名：nevanac

劑     型：混懸型滴眼液

規(guī)    格：含奈帕芬胺  0.1％

包裝規(guī)格：3ml/支

適 應(yīng) 癥：用于治療白內(nèi)障手術(shù)相關(guān)性疼痛和炎癥

項(xiàng)目進(jìn)度：合成路線已打通，正在優(yōu)化合成工藝；制劑  的處方及工藝已經(jīng)完成小試。