中文名稱: 氯  雷他定
中文同義詞: 克敏能;氯  雷他啶;4-(8-氯  -5,6-二氫-11h-苯  并[5,6]環(huán)庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸  乙脂;氯  雷他定;4-(8-氯  -5,6-二氫-11h-苯  并[5,6]環(huán)庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸  乙酯;氯  雷他汀;4-(8-氯  -5,6-二氫-11h-苯  并[5,6]環(huán)庚并[1,2-b]吡啶-11-亞基)-1-哌啶羧酸  乙醋;氯  雷他丁
英文名稱: loratadine
英文同義詞: loratadine;loratadine-d5;loratidine;claratyne;claritin;ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11h-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate;4(8-chloro-5,6-dihydro-11h-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate;4-(8-chloro-5,6-dihydro-11h-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylic acid ethyl ester
cas號: 79794-75-5
分子式: c22h23cln2o2
分子量: 382.88
einecs號: 
相關(guān)類別: active pharmaceutical ingredients;intermediates & fine chemicals;pharmaceuticals;api's;抗組胺  藥;藥物;組胺  h1受體拮抗劑  ;histamine receptor;amines;heterocycles;pharmaceutical intermediate;鹵代物
熔點  134-136°c
抗過敏藥 氯  雷他定是一種常用的抗過敏藥，屬第三代長效三環(huán)類抗組胺  藥物，起效快，作用強，不含激素  ，人體吸收后代謝為活性更強的地氯  雷他定，通過競爭性地抑制組胺  h1受體，抑制組胺  所引起的過敏癥狀，無明顯的抗膽堿  和中樞抑制作用。臨床上用于緩解過敏性鼻炎有關(guān)的癥狀，如噴嚏、流涕和鼻癢以及眼部瘙癢和燒灼感。也用于緩解慢性蕁麻    疹及其他過敏性皮膚病的癥狀。
毒理學(xué)：動物試驗無致突變、無致畸形作用。
常見的不良反應(yīng)包括頭痛、嗜睡、疲乏、口干視覺模糊、血壓降低或升高、心悸、暈厥、運動機能亢進(jìn)、肝功能改變、黃疸、肝炎、肝壞死、脫發(fā)、癲癇發(fā)作、乳房腫大、多形性紅斑及全身性過敏反應(yīng)。
藥物相互作用：抑制肝藥物代謝酶功能的藥物可使本品代謝減慢，如伊曲康唑    、酮    康唑    ，每日同服400mg酮    康唑    ，可使本品及其活性代謝物去羧乙基氯  雷他定的血漿濃度升高，但未觀察到心電圖改變。與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素  、西咪替丁、茶堿  等藥物并用也可抑制氯  雷他定的代謝。
單價：1945/kg 25kg 價格
用途  抗組胺  藥物，對外周神經(jīng)h1受體有高度的選擇性，作用強，時間長。用于變態(tài)性關(guān)節(jié)炎、過敏性鼻炎。
用途  國家二類抗過敏新藥，用于緩解季節(jié)性過敏性鼻炎的鼻部和非鼻部癥狀及緩解慢性蕁麻    疹
生產(chǎn)方法  將化合物(i)(0.05mo1)溶于甲  苯  (450m1)，滴加氯  甲  酸  乙酯(0.15mo1)。加畢，在蒸汽浴上加熱2h，然后室溫攪拌過夜。加入800ml水。分出苯  層，水洗，干燥。減壓濃縮得油狀物，用石油醚浸漬后，用乙腈重結(jié)晶，即得氯  雷他定，收率64％。
可做糖漿，片劑  。膠囊（中英文商品名:開瑞坦/克敏能/claritin/樂敏錠(lomidine),）
用法用量
成人和12歲以上兒童10mg1次/日。體重大于30公斤：1日1次，一次10mg。體重小于等于30公斤：1日1次，一次5 mg
1.同時服用酮    康唑    、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素  、西咪替丁、茶堿  等藥物， 會提高氯  雷他定在血漿中的濃度，應(yīng)慎用。其他已知能抑制肝臟代謝的藥物，在未明確與氯  雷他定相互作用前就謹(jǐn)慎合用。
2.抑制肝藥物代謝酶功能的藥物能使本品的代謝減慢。 每日同服酮    康唑    400mg，可使氯  雷他定及其活性代謝物 去羧乙基氯  雷他定的血漿濃度升高，但未觀察到心電圖改變。 與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素  、西咪替丁、 茶堿  等藥物并用也可抑制氯  雷他定的代謝。
3.如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)  師或藥師。
相關(guān)產(chǎn)品：西替利嗪，依巴斯汀

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