他克莫司
【中文同義詞】: 大環(huán)哌喃;他克莫斯;泰克利馬;他克莫司fk-506;他克莫司(免疫抑制藥,皮炎);他克莫司;富吉霉素;藤毒素 ;18s,19s,26ar]]-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-十六氫-5, 19-二羥基-3-[2-(4-羥基-3-甲氧基環(huán)已基)-1-甲基乙烯基]-14, 16-二甲氧基-4,10,12,18-四甲基-8-(2-丙烯基)-15,19-環(huán)氧-3h-吡啶并[2,1-c][1,4]氧雜氮雜環(huán)二十三碳烷-1,7,20,21(4h,23h)-四酮一水合物
【英文名稱】: tacrolimus
【英文同義詞】: (2-propenyl)-,(3s-(3r*(e(1s*,3s*,4s*)),4s*,5r*,8s*,9e,12r*,14r*,15s*,16r*,18s*;,19s*,26ar*))-;16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-3-(2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-1;19-epoxy-3h-pyrido(2,1-c)(1,4)oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4h,23h)-tetrone,5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-(2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)-14,16-dim;6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-5;fr900506;prograf;tsukubaenolide
【cas號】: 104987-11-3 ;109581-93-3
【分子式】: c44h69no12
【分子量】: 804.02
他克莫司（tacrolimus）又名fk506，是從鏈霉菌屬（streptomyces tsukubaensis）中分離出的發(fā)酵產(chǎn)物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬23元大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。為一種強力的新型免疫抑制劑，主要通過抑制白介素-2（l-2）的釋放，全面抑制t淋巴細胞的作用，較環(huán)孢素（csa）強100倍。近年來，作為肝、腎移植的一線用藥，已在日本、美國等14個國家上市。臨床實驗表明，其在心、肺、腸、骨髓等移植中應(yīng)用有很好的療效。同時fk506在治療特應(yīng)性皮炎（ad）、系統(tǒng)性紅斑狼瘡（sle）、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也發(fā)揮著積極的作用。
【適應(yīng)癥】:肝臟.心臟.腎臟及骨髓移植患者的首選免疫抑制藥物，移植后排斥反應(yīng)對傳統(tǒng)免疫抑制方案耐藥者，也可選用該藥物。不良反應(yīng)與環(huán)孢霉素相似。
【外觀】：白色結(jié)晶性粉末，溶于甲醇，乙酸乙酯，氯仿。
【熔點】：125-129℃
【水分】：≤3.0％
【比旋度[α]23℃，氯仿中】：-75--90°
【重金屬】：＜10ppm
【灼燒殘渣】：≤0.1％
【總雜質(zhì)】：≤2％
【含量】：≥98％
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